НАВОБАН (трописетрон) Капсулы 5мг; Ампулы 5мг/1мл

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2011 г.

Принцип действия препаратов

Ондансетрон, вероятно, является самым популярным из противорвотных препаратов. Лекарство блокирует рецепторы серотонина в кишечнике и помогает облегчить симптомы тошноты, появляющейся после операции или пищевых отравлений. Другим блокатором рецепторов серотонина является миртазапин.

При химиотерапии чаще всего покупают Эмед. Лекарство помогает остановить острую рвоту, предупреждает ее развитие в будущем. Активный компонент препарата – апрепитант. Он оказывает блокирующее действие на рвотный центр. Антагонисты допамина являются противорвотными препаратами, которые также отлично подходят для химиотерапии. Как и Эмед, они действуют непосредственно на рецепторные отделы в головном мозге. Метоклопрамид также находится в этой категории, но он имеет дополнительный эффект повышения перистальтики кишечника. Это ускоряет опорожнение желудка и сокращает механические источники тошноты и рвоты. Антигистамины, такие как дифенгидрамин и дименгидратин, также оказывают противорвотное действие. Есть некоторые свидетельства того, что они больше подходят при утренней тошноте. Они легко доступны, поэтому пациенты могут принимать их при химиотерапии или если есть непереносимость опиоидных анальгетиков. Прометазин также относится к этой категории, но он сильнее и обычно его вводят внутривенно в больнице. Каннабиноиды – лекарственные аналоги марихуаны. Являются одними из наиболее противоречивых противорвотных препаратов. Их нельзя получить в большинстве больниц. Однако есть данные, свидетельствующие о том, что они являются сильнейшими противорвотными средствами для тех, кто проходит химиотерапию. Область противорвотных препаратов привела к большим исследованиям, потому что многие люди страдают тошнотой и рвотой, как побочным эффектом химиотерапии или опиоидных анальгетиков. Антихолинергический скополамин стал производиться в форме трансдермального пластыря, который часто используется людьми во время операции, отправляются на самолеты или получают химиотерапию. Даже травы, такие как имбирь и мята, изучались как возможные альтернативы лекарственным противорвотным медикаментам.

  • Глазной тик: почему и как избавиться
  • Через сколько заживет послеродовый шов
  • Секрет ослепительной улыбки: как ухаживать за зубами
  • Гипертония — что стоит о ней знать
  • Как избавиться от камней в почках

Медицинский портал

Центральные и рефлекторные препараты

Средства, помогающие вызвать рвоту, делятся на два вида. Первый – центральные. Чтобы вызвать рвоту, они воздействуют на рефлекторные отделы мозга.

Второй вид – рефлекторные медикаменты, помогающие вызвать рвоту. Они раздражают слизистую желудка или привлекают внимание блуждающего нерва, провоцируя местные рефлекторные отделы.

Основной центральный препарат – это апоморфин. Он входит в состав антиалкогольных медикаментов и средств для похудения. Чтобы вызвать рвоту, он воздействует на нервную систему. В связи с этим его не рекомендуется употреблять людям со склонностью к эпилепсии и инсультам, галлюцинациям.

Рефлекторные средства направлены на слизистую оболочку.

Центральные и рефлекторные препараты

Основные медикаменты:

  1. сульфат меди и цинка;
  2. ликорин (в больших дозировках);
  3. эметин (также при больших дозах);
  4. раствор аммиака;
  5. домашний лекарственный рецепт – настойка спорыньи (действующее средство – ее алкалоиды);
  6. некоторые антидепрессанты.
Читайте также:  Возбудители дифтерии являются а симбионтами б сапрофитами в паразитами

Подбирать препарат следует, исходя из способа применения.

Лекарственное взаимодействие

В случае комбинирования с сильными ингибиторами ферментов CYP2C9 из семейства цитохромов (Вориконазол) соблюдают осторожность. Эти средства увеличивают содержание диклофенака в крови, так как приостанавливают его преобразование.

Одновременное использование с дигоксином и литием ведет к повышению содержания этих веществ. Антигипертензивные препараты и мочегонные средства под действием диклофенака могут ослабить терапевтическое влияние по снижению давления. Совместное применение увеличивает риск развития нефротоксичности и повышает содержание калия в кровяной сыворотке. К этому же ведет использование в комплексном лечении калийсберегающих мочегонных медикаментов.

При одновременном употреблении препарата с циклоспорином увеличивается токсичность последнего. Для таких больных доза диклофенака пересматривается в сторону уменьшения. Применение с другими НПВП и кортикостероидными препаратами увеличивает риск возникновения нарушений в работе кишечника и желудка.

Лекарственное взаимодействие

Антитромбические лекарства и антикоагулянты при совместной терапии вызывают кровотечения. Аналогично работают ингибиторы обратного захвата серотонина селективного направления.

Противодиабетические средства разрешается применять одновременно, при этом их эффективность не снижается. Требуется уменьшение нормы препаратов, снижающих сахар при терапии Вольтареном, так как известны редкие случаи развития гипергликемии и гипогликемии. Одновременно принимаемые холестирамин и колеститол на треть замедляют усвоение диклофенака. Для раздельного действия их применяют с промежутком в 2−3 часа.

Лекарства для стимуляции действия ферментов (Фенитоин, Рифампицин, зверобой или карбамазепин) уменьшают содержание диклофенака в кровяной плазме. Метотрексат увеличивает свою концентрацию под действием медикамента, и его токсическое действие становится сильнее. Нельзя смешивать в одной ампуле Вольтарен и другие инъекционные растворы.

Противопоказания и побочные действия

Противопоказаний к приёму Серении не очень много, поэтому данный препарат часто назначается ветеринарными специалистами. Нельзя давать лекарство:

  • беременным кошкам, так как воздействие его активного вещества на плод не изучено;
  • котятам, не достигшим возраста четырёх месяцев;
  • при индивидуальной непереносимости активного компонента.

Побочные эффекты Серении проявляются в виде аллергических реакций, которые легко купируются при помощи антигистаминных препаратов.

Фармакокинетика

Трописетрон практически полностью (более чем на 95%) абсорбируется из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Период полуабсорбции составляет в среднем около 20 минут. Максимальная концентрация в плазме (Стах) достигается в пределах 3 часов. Связь с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротетшами) составляет 7]%. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает приблизительно 60% и повышается (вплоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. Значения биодоступности и конечного периода полувыведения у детей сходны с соответствующими показателями, наблюдавшимися у здоровых добровольцев. Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5, 6 или 7 положениях индольного кольца, с последующей реакцией конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или с желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-НТз-рецепторов значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий уровень метаболизма спартеина/дебризохина.

При повторных назначениях Навобана в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышению концентрации трописетрона в плазме. Однако даже у лиц с низким уровнем метаболизма трописетрона применение таких доз Навобана не приводило к увеличению концентрации трописетрона в плазме выше переносимых значений. Поэтому при применении Навобана в рекомендуемой дозе 5 мг 1 раз в сутки в течение б дней кумуляция трописетрона не расценивается как клинически значимая.

У лиц с высоким уровнем метаболизма трописетрона период полувыведения (бета-фаза) составляет около 8 часов; у пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона величина этого показателя может удлиняться до 45 ч.

Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10% от этой величины. У пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона общий клиренс снижается до л/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4-5-кратному удлинению периода полувыведения и к 5-7-кратному повышению значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Величина Стач и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов с высоким уровнем метаболизма трописетрона. У пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона доля неизмененного трописетрона, выводящегося с мочой, выше, чем у пациентов с высоким уровнем метаболизма трописетрона.

Противопоказания

Общим противопоказанием для всех противорвотных препаратов является гиперчувствительность к любому из его компонентов. Блокаторы 5-HT3 рецепторов нельзя назначать беременным, кормящим грудью и детям младше 2-х лет.

Точные ограничения к препаратам зависят от вида лекарства. По этой причине необходимо всегда читать аннотацию к каждому из них.

Для блокаторов рецепторов к гистамину

Абсолютные Относительные
  • кормление грудью;
  • детский возраст.
  • беременность;
  • глаукома;
  • аденома предстательной железы;
  • декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания;
  • стеноз шейки мочевого пузыря;
  • заболевания, сопровождающиеся непроходимостью ЖКТ.

Для антихолинергических средств

Абсолютные Относительные
  • глаукома;
  • тахиаритмии;
  • аденома предстательной железы;
  • заболевания кишечника, сопровождающиеся непроходимостью, снижением моторики;
  • повышенная температура тела;
  • беременность;
  • гипертиреоз.

Для антагонистов допамина

Абсолютные Относительные
  • кровотечения из органов ЖКТ;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • повышенное содержание пролактина в крови.
  • артериальная гипертензия;
  • бронхиальная астма;
  • детский возраст;
  • почечная, печеночная недостаточность;
  • заболевания ЦНС.

От чего это бывает

Тошнота – это не патология, а симптом, свидетельствующий о развитии патологического процесса. Она может быть следствием укачивания в автобусе, результатом стрессовой ситуации или черепно-мозговой травмы, травления и многих проблем ЖКТ, беременности и т. д. В связи с этим дурнота распределяется на:

  • токсическую – является следствием отравления ядами, пищей, интоксикации эндогенного характера;
  • рефлекторную – образуется преимущественно вследствие воспалительного процесса в слизистой желудка после еды;
  • мозговую – свидетельствует о недугах в головном мозге;
  • вестибулярную – вызываемую сбоями в функционировании соответствующего аппарата, что характерно для женщин в положении и климактерического возраста;
  • метаболическую – возникает на фоне погрешностей в питании, вследствие голодания, диабета, нехватки витаминов и т. д.

Поводов возникновения тошноты бывает немало. Ее приступы в связи с этим могут быть по разному поводу, в частности:

  • при отравлении – тошнить начинает постепенно, где-то спустя два часа после еды, потом тошнота может перейти в рвоту, а затем – диарею с повышенной до 38°С температурой;
  • сотрясении мозга — обычно характеризуется головокружением и дурнотой;
  • беременности – приступы тошноты, особенно в утренние часы являются основным симптомом «интересного положения» женщины;
  • вследствие гормональных сбоев, вызванных месячными;
  • при приеме определенных лекарств — как ни прискорбно, но тошнота бывает при приеме ряда антибактериальных и противовирусных препаратов, даже витаминов;
  • вестибулярных нарушений — тошнить может начать при резком изменении позы. Вдобавок состояние характеризуется возникновением темных двигающихся пятен перед плазами, шумом в ушах.

Приступами тошноты также сопровождается ряд недомоганий:

  • гастрит и язва – преимущественно дают о себе знать после еды и сопровождаются изжогой, жжением и тяжестью в желудке;
  • аппендицит – тошнота один из симптомов этого заболевания. Сначала начинает болеть в правой половине или центре живота, затем – тошнить. Так же возрастает температура тела;
  • менингит – обычно на фоне дурноты давит в затылке, появляется непереносимость света, температура — до 38С и больше;
  • мигрень – вместе с сильной пульсирующей болью в голове и незначительным головокружением тошнота постоянный признак такого недуга;
  • гипотиреоз – подташнивание вместе с немочью, желанием спать и неделанием есть, прибавкой в весе и появлением одутловатости на лице относятся с основным симптомам этого заболевания;
  • патологии желчного пузыря (в т. ч. и желчнокаменная болезнь) – тошнота вместе с характерными для этих недомоганий признаками (горький привкус во рту, распирание в подложечной области, боли в подреберье с правой стороны) всегда сопровождает неполадки с этим органом;
  • панкреатит – этот недуг так же определяется наведенными выше признаками, только вдобавок – и потерей веса;
  • гипертония – при ней тошнота приходит по утрам, хотя в более легкой форме может давать о себе знать и в течение дня. Кроме этого, больные с такой патологией постоянно ощущают прилив крови к лицу, головокружение, отечность;
  • инсульт – к характерным симптомам этой патологии относятся туманность сознания, дурнота с головокружением, сильная боль в затылке;
  • воспаление почек – к явным признакам недомогания принадлежат озноб, тошнота боли в животе и пояснице, высокая температура;
  • онкологические недуги – больной дурно чувствует себя, когда болезнь еще развивается, далее тошнота сопровождает химиотерапию, применяемую при опухолевой терапии.

Первая помощь при рвоте у малыша

Первая помощь при рвоте у малыша

Рвота у малыша, особенно у грудничка, – опасное состояние, связанное с быстрой потерей жидкости. Родителям следует немедленно вызвать доктора и постараться, чтобы ребенок пил побольше воды. Предлагать за один прием большой объем питья нельзя – это может спровоцировать повторный приступ. Воду разрешается пить понемногу, но часто.

При тошноте и рвоте ребенку необходимо предлагать пить чистую воду – часто, небольшими глотками После окончания приступа рвоты не рекомендуется давать малышу противорвотное, поскольку до конца неизвестна причина, вызвавшая тошноту. Маленького пациента нужно успокоить, позволить ему отдохнуть и набраться сил. Если ребенок проголодался, при этом с момента приступа прошло уже пара часов, можно предложить ему несколько пшеничных сухариков или разваренной рисовой каши (на воде).

Первая помощь при рвоте у малыша